【药品名称】
通用名称：阿扎胞苷片
英文名称：Azacitidine Tablets
商品名称：ONUREG、BD Zadine
规格：200mg*14片/盒  300mg*14片/盒
生产厂家：BDR PHARMACEUTICALS PVT LTD

【成份】
主要成份：阿扎胞苷
辅料：微晶纤维素、羧甲淀粉钠、胶体二氧化硅、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇、氧化铁红等。

【性状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。

【适应症】
用于经强化诱导化疗后达到首次完全缓解（CR）或伴不完全血液学恢复的完全缓解（CRi）、且无法继续接受强化治愈性治疗（如造血干细胞移植）的急性髓系白血病（AML）成人患者的持续治疗。

【用法用量】
 推荐剂量
300 mg，每日一次，整片吞服，不可切割、压碎或咀嚼。
28天为一个治疗周期，第1～14天服药，第15～28天停药。
持续用药至疾病进展或出现不可耐受毒性。
可与或不与食物同服，建议每日固定时间服用。

止吐预防
前2个治疗周期，每次服药前30分钟给予预防性止吐药。
若2周期后无明显恶心、呕吐，可在医生评估后停用止吐预防。

 剂量调整（骨髓抑制）
周期第1天，ANC＜0.5×10⁹/L：延迟周期开始，直至ANC≥0.5×10⁹/L。
发热性中性粒细胞减少（ANC＜1×10⁹/L伴发热）
  首次发生：暂停用药，恢复后原剂量重启。
  连续2周期：暂停用药，恢复后减量至200 mg/日。
  减量后复发：缩短疗程至7天；仍复发则永久停药。
血小板＜50×10⁹/L伴出血：暂停用药，恢复后原剂量重启。

 漏服/呕吐处理
漏服：当天发现尽快补服；次日恢复常规时间，不可同日服2剂。
服药后呕吐：当日不补服，次日按计划服药。

【禁忌】
对阿扎胞苷或本品任何辅料过敏者禁用。
晚期恶性肝肿瘤患者禁用（注射剂型禁忌，口服剂型需严格监测肝功能）。

【不良反应】
 常见不良反应（≥10%）
胃肠道：恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、食欲下降
全身：疲劳/虚弱、发热
肌肉骨骼：关节痛、四肢疼痛
神经系统：头晕
感染：肺炎、上呼吸道感染
血液学：中性粒细胞减少、血小板减少、贫血

 严重不良反应
骨髓抑制（最常见）：中性粒细胞缺乏伴发热、血小板减少致出血、重度贫血。
严重感染：肺炎、败血症、真菌感染。
肝肾功能损伤：转氨酶升高、胆红素升高、血肌酐升高。
其他：肿瘤溶解综合征、间质性肺病、胚胎-胎儿毒性。

【注意事项】
 骨髓抑制监测
前2周期每周监测血常规；稳定后每周期至少1次。
出现3/4级血细胞减少，按方案暂停、减量或停药。

 肝肾功能监测
用药前及每周期检测肝肾功能。
肝功能不全、胆红素/转氨酶升高者减量或暂停。
肾功能损伤者慎用并加强监测。

 药物替代风险
严禁以本品替代静脉/皮下注射用阿扎胞苷（适应症、剂量、方案完全不同）。

避孕与生育
女性：治疗期间及停药后≥6个月避孕。
男性：治疗期间及停药后≥3个月避孕。
可能损害生育能力，治疗前建议保存生殖细胞。

 孕妇及哺乳期妇女
孕妇禁用（可致胎儿畸形、流产）。
哺乳期停止哺乳（药物可入乳汁）。

 儿童用药
安全性及有效性未确立，不推荐使用。

 老年用药
无需常规调整剂量；肝肾功能、骨髓功能更易受损，加强监测。

【药理毒理】
作用机制：胞嘧啶核苷类似物。
  1. 去甲基化：抑制DNA甲基转移酶，恢复抑癌基因表达。
  2. 细胞毒性：掺入DNA/RNA，抑制合成、诱导凋亡。
毒理：遗传毒性、生殖毒性、致癌性；动物实验致胚胎死亡、畸形。

【药代动力学】
口服后快速吸收，Tmax约1小时。
绝对生物利用度约33%。
主要经肝脏代谢，肾脏排泄。
半衰期约1.5小时。

【贮藏】
20～25℃保存，允许15～30℃波动。
密封、干燥、避光，置于儿童不可触及处。

【有效期】
24个月